makrolidi

Uvod

Makrolidi su antibiotici koji su prije svega učinkoviti protiv unutarćelijskih bakterija, tj. Bakterija koje infiltriraju različite tjelesne stanice. Na primjer, makrolidi se mogu koristiti protiv različitih patogena protiv kojih, na primjer, penicilini i cefalosporini nisu učinkoviti. Učinak makrolida temelji se na činjenici da inhibiraju reprodukciju bakterija (bacteriostatic) i na taj način zaustaviti širenje bakterijske infekcije.

Pročitajte više o temi na: antibiotici

Indikacije za makrolide

Indikacije za terapiju makrolidima su (kao i kod svih ostalih antibiotika) infekcije bakterijskim patogenima. Kao klasa antibiotika, makrolidi su posebno učinkoviti protiv bakterija koje se "kriju" u vlastitim stanicama tijela. Makrolidi se mogu osobito dobro upotrijebiti protiv bakterija iz skupine klamidija ili mikoplazme. Klamidija je bakterija koja uglavnom uzrokuje infekcije genitalnih organa. S druge strane, mikoplazme imaju tendenciju naseljavanja u dišnim putovima.

Pročitajte više o temi na: Klamidijska infekcija

Makrolidi djeluju i protiv takozvanih gram-negativnih bakterija. To su bakterije koje koriste posebnu metodu bojenja (Tužna mrlja) ne mrljajte. Uključuju vrste bakterija kao što su Legionella (obično uzrokuju upalu pluća) i Neisseria (tipični uzročnici za spolno prenosive bolesti i meningitis). No, i gram-pozitivne bakterije (koje se mogu obojati bojom po Gramu), poput streptokoka, mogu se liječiti makrolidima. Streptokoki mogu izazvati tonzilitis u kontekstu škrlatne groznice ili upale mekog tkiva, otitisa i meningitisa.

Makrolidi su tako skupina antibiotika koja su učinkovita protiv velikog broja bakterijskih infekcija. Sveukupno, makrolidi su prikladni protiv gotovo svih respiratornih bolesti. Također se koriste protiv mnogih spolno prenosivih bolesti i bakterijskih kožnih bolesti. Važno je napomenuti da se enterobakterije (koje se uglavnom nalaze u probavnom traktu) ne mogu liječiti makrolidima. Stoga makrolidi nisu prikladni za liječenje infekcija mokraćnog sustava i mokraćnog mjehura.

Aktivni sastojak i učinak

Učinak makrolida temelji se na inhibiciji u stvaranju različitih proteina bakterija. Za stvaranje ovih bakterijskih proteina potrebni su takozvani ribosomi. To su velike strukture na kojima se prevodi genetski materijal bakterija. Makrolidi se pričvršćuju na ribosome i na taj način sprečavaju spajanje drugih ribolovnih tvari koje su potrebne za prijevod ovog genetskog materijala.

To zaustavlja stvaranje bjelančevina u bakterijama. Bakterije ne mogu reproducirati svoj genetski materijal i rast stanica se zaustavlja. Osim toga, ne mogu se razviti nove bakterije. Ovaj mehanizam omogućuje liječenje bakterijskih infekcija makrolidnom terapijom. Aktivni sastojci koji se koriste su eritromicin, azitromicin, klaritromicin i rocitromicin.

Nuspojave

Glavne nuspojave makrolida su učinci na jetru. Liječenje makrolidima može oštetiti stanice jetre. Što je veća doza aktivnog sastojka, to je vjerojatnije da će doći do oštećenja. To je uglavnom zbog činjenice da se makrolidi metaboliziraju u jetri, a izlučuju se i kroz jetru. Zbog toga se makrolidi nakupljaju u jetri. Prekomjerna aktivna razina može postati toksična za stanice jetre i oštetiti ih.

Ostale nuspojave uglavnom utječu na srce. Tamo se produžuje takozvano QT vrijeme, što može dovesti do poremećaja srčanog ritma. Osobito, osobe s već postojećim srčanim bolestima trebaju se liječiti makrolidima samo pažljivo ili nikako.

Ostale nuspojave makrolida nastaju uslijed njihovog djelovanja protiv bakterija. Liječenje makrolidima ne samo da sprečava rast bakterija koje uzrokuju infekciju. Na makrolide također utječu prirodna flora kože i crijeva, koja se također sastoji od bakterija. Stoga terapija može dovesti do nuspojava u probavnom traktu kao što su mučnina, povraćanje, proljev, kao i bolovi u trbuhu i grčevi. Nuspojave na koži često postaju vidljive tek kada je imunološki sustav oslabljen. Ako su makrolidi ubili zaštitne mikrobe kože, drugi se patogeni poput gljivica mogu naseliti na kožu i tamo dovesti do gljivičnih infekcija.

Pročitajte više o temi na: Nuspojave antibiotika

interakcija

Interakcije između makrolida i drugih lijekova uglavnom se mogu pratiti po njegovom utjecaju na određeni enzim u metabolizmu jetre. Ovo je enzim CYP3A4, koji igra veliku ulogu u preradi mnogih tvari.

Učinak CYP3A4 makrolidi inhibiraju i usporavaju. To utječe na lijekove kao što su statini (masnoće), steroidi, kontracepcijska pilula, kortizon, imunosupresivi (lijekovi koji smanjuju imunološki sustav), psihotropni lijekovi (lijekovi koji se koriste kod psiholoških bolesti) i mnoge druge tvari u vašem metabolizmu , Neki se lijekovi razgrađuju brže nego inače, a drugi se zadržavaju u tijelu posebno dugo vremena. Interakcije s sokom od grejpa mogu se pokrenuti i putem CYP3A4.

Kontraindikacije - Kada se makrolidi ne trebaju davati?

Makrolidi se posebno ne smiju davati ako postoji alergija na aktivni sastojak. Makrolidi se ne smiju davati čak i ako postoje netolerancije na ostale tvari sadržane u lijeku. Postoje i druge kontraindikacije, na primjer, za bolesti jetre. Budući da se makrolidi metaboliziraju u jetri i tamo mogu sa svoje strane oštetiti, makrolidi se ne smiju uzimati u teškim jetrenim bolestima. Ako je potrebno, makrolidi se mogu davati u znatno nižoj dozi za oštećenje jetre, ali je bolje prebaciti se na druge skupine antibiotika.

doziranje

Doziranje makrolida ovisi o skupini makrolida, osnovnoj zaraznoj bolesti i, ako je primjenjivo, o tjelesnoj težini osobe koja se liječi. Ozbiljnost bolesti također može igrati ulogu u doziranju; tu su i različite doze za primjenu u obliku tableta i primjenu putem vene (intravenski) rabljeni.

Eritromicin je propisan u maksimalnoj dozi od 4 g dnevno. Standardna doza kroz venu je 1 g dva puta (= 1000 mg), u obliku tableta obično se uzima 500 mg tri puta dnevno. Azitromicin se, s druge strane, uzima samo jednom dnevno, obično 500 mg svaki. Klaritomicin se može uzimati dva puta dnevno, doza može biti između 250 i 500 mg po tableti. Doziranje se mora prilagoditi, posebno ako je jetra oštećena. Ako je jetra oštećena previše, makrolidi se ne smiju koristiti.

cijena

Cijena za makrolide nije moguće odrediti na sve strane. Ovisi uglavnom o obliku primjene (tablete ili otopina za primjenu putem vene). Doziranje i veličina pakiranja također igraju ulogu, kao i točna skupina makrolida sadržanih u pripravku. Makrolidi zahtijevaju recept i stoga se mogu kupiti samo u ljekarnama koje se izdaju na recept. U pravilu, plaća se samo pristojba na recept od 5 eura, preostali troškovi pokriveni su zdravstvenim osiguranjem.

U slučaju intravenskog liječenja makrolida (primjena antibiotika u venu), lijek se obično ne mora kupiti u ljekarni. Umjesto toga, liječenje se odvija, na primjer, kao dio boravka u bolnici. U ovom slučaju zdravstveno osiguranje pokriva puni trošak antibiotske terapije makrolidima.

Makrolidi i alkohol - jesu li kompatibilni?

Makrolidi - poput većine antibiotika - uglavnom se metaboliziraju u jetri, a potom se izlučuju preko jetre. To može dovesti do interakcije s istodobnom konzumacijom alkohola i terapijom makrolidima. Tako makrolidi i alkohol ne idu dobro zajedno.

Alkohol se također mora metabolizirati u jetri. Zbog toga tvari mogu utjecati jedna na drugu. Na primjer, aktivne razine makrolida mogu se povećati jer alkohol u tijelu usporava razgradnju aktivnog sastojka. Povrh svega, ovo povećava nuspojave makrolida i čak može dovesti do simptoma trovanja zbog prekomjerno visoke aktivne razine u tijelu. Pored toga, razgradnja makrolida i alkohola može se usporiti, zbog čega se visoka razina alkohola u krvi može postići čak i s malo konzumiranja alkohola.

Alternative

Alternativu makrolidima obično nude drugi antibiotici. Na primjer, mnoge bakterijske bolesti mogu se liječiti penicilinima, cefalosporinima ili fluorokinoloni. Međutim, učinkovitost različitih klasa antibiotika varira za različite skupine bakterija.

Makrolidi se uglavnom koriste kada antibiotici s manje nuspojava poput penicilina i cefalosporina više nisu učinkoviti. Kao alternativa makrolidima često su dostupni i drugi vrlo učinkoviti antibiotici, poput fluorokinolona ili karbapenema.

Može li se uzimati tijekom trudnoće i dojenja?

Nema dovoljno podataka o primjeni različitih makrolida tijekom trudnoće i dojenja da bismo mogli dati posebnu izjavu o unosu. Nije konačno razjašnjeno mogu li se aktivni sastojci prenijeti na dijete putem posteljice (placente) tijekom trudnoće. Također nije poznato mogu li se makrolidi djetetu prenijeti putem majčinog mlijeka. Osim toga, nije razjašnjeno hoće li ga aktivni sastojci, ako dođu do nerođenog ili dojenog djeteta, također oštetiti. Iz tog razloga, makrolide treba uzimati samo tijekom trudnoće i dojenja nakon pažljivog odmjeravanja koristi i rizika.

Pročitajte više o temi na: Antibiotici u trudnoći i Antibiotici tijekom dojenja

Učinkovitost tablete s makrolidima

Ako se istovremeno uzimaju makrolidi i tablete, učinkovitost tablete može se pogoršati. Međutim, o učinkovitosti tablete ne može se dati točna povezanost s makrolidima, jer nisu svi makrolidi testirani na sve aktivne sastojke različitih pilula. Međutim, neke su studije otkrile da je pilula manje učinkovita ako se koristi s makrolidima. Stoga treba pretpostaviti da je učinkovitost tablete smanjena istodobno uzimanje makrolida. Stoga se tijekom razdoblja unosa antibiotika treba koristiti dodatna metoda kontracepcije.